多くのアミン含有薬物を遊離塩基としてではなく塩として製造することが有利になる、配合および工業的処理の問題があることを私は知っています。そして、薬を静脈内投与する場合、水溶性の増加は明らかに利点です。しかし、経口投与する場合、これを生体内で発生させるのに十分なHClが胃にありませんか?これらの薬のいくつかは非極性すぎて胃酸に溶け込むことさえできないというだけですか?それとも、その目的を意図していない薬で胃酸を中和しすぎないようにする必要がありますか?

回答

もう一つの理由は、塩酸塩に結合する多くの薬はそれらがアミンであり、アミン自体がしばしば悪臭を放つということです。そのため、人々はひどい(魚臭い)においのする薬の服用をやめられるかもしれません。

ここで、ラベルに「フェキソフェナジンHCl」などと記載されている場合でも、薬物にHClが含まれていることを意味するわけではないことに注意してください。フェキソフェナジンはアミンであり、アミンはやや塩基性です。 HClなどの強酸が完全にプロトン化するのに十分な塩基性。

したがって、これがフェキソフェナジンの構造について考えていたものである場合、それは最も正しい構造ではありません。 :

ここに画像の説明を入力してください

これははるかに優れた構造になります。環内の窒素はプロトン化されており、正の形式電荷を帯びています。塩化物イオンは対イオンです。

ここに画像の説明を入力してください

回答

典型的には、アミン窒素を含む中性薬物種は、医薬製剤で使用するために結晶化(したがって精製)するのがより容易であるという点で「遊離塩基」よりも優れている可能性があるより高い融解塩酸塩を有する。しかし、塩酸塩以外にも多くの種類の塩が使用されています-それはすべて、どの塩が良い結晶を与えるかに依存し、生理学的観点からもうまく機能します。薬物投与に使用される典型的な量の経口投与の場合、使用される対イオンは、消化液に存在する塩化物や他の種よりも多いため、おそらく大きな違いはありません。

コメントを残す

メールアドレスが公開されることはありません。 * が付いている欄は必須項目です