나는 유리 염기가 아닌 염으로 많은 아민 함유 약물을 생산하는 것이 유리하게 만드는 제형 및 산업 공정 문제가 있다는 것을 알고 있습니다. 그리고 약물을 정맥으로 투여하면 수용성 증가가 분명히 이점입니다. 그러나 경구로 투여하는 경우, 생체 내에서 발생하기 위해 위장에 HCl이 충분하지 않습니까? 이러한 약물 중 일부는 위산 용액에 들어가기에는 극성이 너무 약한 것일까 요? 아니면 그 용도가 아닌 약물로 위산을 너무 많이 중화시키는 것을 피해야합니까?
답변
또 다른 이유는 염산염에 결합 된 많은 약물이 아민이고 아민 자체가 종종 악취가 나기 때문입니다. 따라서 사람들은 끔찍한 (비린내) 냄새가 나는 약물을 복용하지 않을 수 있습니다.
이제 라벨에 “fexofenadine HCl”과 같이 약물에 HCl이 포함되어 있지 않음을 의미하지는 않습니다. Fexofenadine은 아민이고 아민은 다소 염기성입니다. HCl과 같은 강산이 양성자가 완전히 되기에 충분히 염기성입니다.
그래서 이것이 펙소페나딘의 구조에 대해 염두에 두었던 것이 가장 정확한 구조는 아닙니다. :
이것은 훨씬 더 나은 구조가 될 것입니다. 고리의 질소는 양성자 화되어 이제 양전하를 띠고 있습니다. 염화물 이온은 반대 이온입니다.
답변
일반적으로, 아민 질소를 함유하는 중성 약물 종은 약물 제형에 사용하기 위해 결정화 (따라서 정제)가 더 쉽다는 점에서 “유리 염기”보다 더 나은 용융 염산염을 가질 것입니다. 그러나 염산염 이외에도 많은 종류의 염이 사용됩니다. 이는 모두 어떤 염이 좋은 결정을 제공하고 생리 학적 관점에서도 잘 작동하는지에 따라 다릅니다. 약물 투여에 사용되는 일반적인 양의 경구 투여의 경우, 사용되는 반대 이온은 소화액에 존재하는 염화물 및 기타 종보다 많기 때문에 차이가 크지 않을 것입니다.