Ich weiß, dass diese Tabletten speziell formuliert und beschichtet sind, um sich über einen bestimmten Zeitraum aufzulösen. Ich bemerke auch, dass alles, was ich gesehen habe, ziemlich groß ist, um durch den Pylorus zu gelangen. Bleiben sie für den größten Teil ihrer Freisetzungsperiode im Magen, lösen sich langsam Schicht für Schicht auf und setzen nur ein konstant stetiges kleines frei Menge ihrer Nutzlast in den Dünndarm, um absorbiert zu werden und an Körper oder Geist zu arbeiten?
Kommentare
- Ich habe GP & erschwert die Einnahme von ER-Morphium. Ich habe versucht, Lebensmittel oder keine Lebensmittel einzunehmen, um die Schmerzen zu lindern, denke aber, dass ich mehr Schaden anrichte, aber Flüssigkeit war der beste Weg, muss aber häufiger dosiert werden.
- Wenn etwas " zu groß ist, um durch den Pylorus zu gelangen ", läuft es dann Gefahr, es zu blockieren?
- @ KirbyL.Wallace Ich habe keine Ahnung, aber die Passage ist ziemlich dünn, und der Pylorus ist nur ein Muskel, nicht die eigentliche Passage, also denke ich, dass etwas zu Großes entweder in die andere passt oder herausspringt Seite oder überhaupt nicht passen.
Antwort
Einige Produkte mit verlängerter Freisetzung verbleiben während der Freisetzung des Arzneimittels im Magen, aber wie sie im Magen verbleiben, hängt oft nicht von der Größe ab das Tablet selbst. Zur Erklärung habe ich einige Hintergrundinformationen zur Arzneimittelformulierung beigefügt. Ich beziehe mich auf den Text Angewandte Biopharmazeutik & Pharmakokinetik und meine Erfahrung als Pharmaziestudent.
Ein anderer Begriff, der zur Beschreibung von Produkten mit verlängerter Freisetzung verwendet wird, sind Produkte mit modifizierter Freisetzung, die sich von herkömmlichen Produkten mit sofortiger Freisetzung unterscheiden. Selbst innerhalb von Formulierungen mit sofortiger Freisetzung kann die Absorption verlangsamt werden, da das Arzneimittel selbst in einer inaktiven Form vorliegt oder wenn das Arzneimittel sehr lipophil ist, was zu einer langsameren Absorption durch den GI-Trakt selbst führt.
Unter den Produkten mit modifizierter Freisetzung gibt es verschiedene Arten von Technologien, die unterschiedliche Mechanismen zum Verlangsamen der Freisetzung von Arzneimitteln oder zum Ändern des Wirkstofffreisetzungsmechanismus bereitstellen. Einige Beispiele für Formulierungen mit modifizierter Freisetzung sind verzögerte Freisetzung (im Allgemeinen enterisch beschichtet), verlängerte Freisetzung und orale Auflösung.
Tabletten mit verzögerter Freisetzung sind manchmal enterisch beschichtet. Diese magensaftresistente Hülle wurde speziell entwickelt, um die Auflösung der Tablette im Magen zu verhindern. Dies soll manchmal das Arzneimittel vor der sauren Umgebung des Magens schützen, manchmal aber auch den Magen vor dem störenden Vorhandensein des Arzneimittels schützen.
Insbesondere bezieht sich die verlängerte Freisetzung auf eine Arzneimittelformulierung, bei der die Geschwindigkeit der Arzneimittelfreisetzung durch eine spezielle Beschichtung, eine mit dem Arzneimittel infundierte Membran, eine Kapsel mit einer speziellen Öffnung, eine Kapsel, die spezielle Perlen enthält, oder schwer zu bestimmen ist Tablette auflösen. Einige Produkte verwenden mehrere Mechanismen, um die gewünschte Geschwindigkeit der Arzneimittelfreisetzung zu erreichen. Unter besonderer Bezugnahme auf Ihre Frage gibt es viele Medikamente, die während der Freisetzung des Medikaments im Magen verbleiben. Dies gilt jedoch nicht für alle Formulierungen mit verlängerter Freisetzung (z. B. einige Medikamente sind so konzipiert, dass sie im Dünndarm verbleiben). Produkte, die während der Freisetzung des Arzneimittels im Magen verbleiben, werden als gastroretentive Systeme bezeichnet.
Es gibt verschiedene Designs, die verwendet wurden, um das Medikament im Magen zu halten. Einige davon umfassen, ohne darauf beschränkt zu sein, Systeme mit hoher Dichte, schwimmende Systeme, erweiterbare Systeme und mukoadhäsive oder bioadhäsive Systeme. In den expandierbaren Systemen, beispielsweise Metformin ER, einem Diabetes-Medikament, entfaltet sich die Tablette oder dehnt sich aus, wodurch der Durchgang durch den Pylorussphinkter verhindert wird. Diese expandierbaren Tabletten machen nur einen kleinen Teil der gastroretentiven Produkte aus. Eine häufigere Form sind die schwimmenden oder mukoadhäsiven Systeme. In den schwimmenden Systemen ist die Tablette oder Kapsel so ausgelegt, dass sie weniger dicht als der Mageninhalt ist und somit auf der Oberseite des Magens verbleibt, während das Arzneimittel freigesetzt wird. In der mukoadhäsiven / bioadhäsiven Formulierung hat das Medikament eine spezielle Beschichtung, die es ihm ermöglicht, an der Magenwand zu haften und zu verhindern, dass es in den Dünndarm gelangt.
Letztendlich gibt es viele Technologien, mit denen Produkte mit erweiterter Version funktionieren. Obwohl das Gesamtkonzept das gleiche ist, kann die Art und Weise, wie es erreicht wird, von Medikament zu Medikament sehr unterschiedlich sein.
Kommentare
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