Vím, že tyto tablety jsou speciálně formulovány a potaženy tak, aby se po určitou dobu rozpustily. Všiml jsem si také, že vše, co jsem viděl, je hodně, je příliš velké na to, aby prošlo skrz Pylorus. Zůstávají v žaludku po většinu své doby uvolňování, pomalu se rozpouští vrstvu po vrstvě a uvolňují jen neustále stabilní malé množství částku jejich užitečného zatížení do tenkého střeva, které mají být absorbovány a pracovat na těle nebo mysli?
Komentáře
- Mám GP & ztěžuje užívání ER morfinu. Vyzkoušeli jste jídlo nebo žádné jídlo, které by ulevilo od bolesti, ale myslím, že způsobuji větší škody, ale tekutina byla nejlepší cestou, ale musím dávkovat častěji.
- Pokud je něco " příliš velké na to, aby projelo Pylorus ", riskuje to zablokování?
- @ KirbyL.Wallace Nemám tušení, ale průchod je docela tenký a Pylorus jen sval, ne skutečný průchod, takže si myslím, že se do něj vejde něco příliš velkého a vyskočí na druhý boční, nebo vůbec nezapadají.
Odpověď
Některé produkty s prodlouženým uvolňováním zůstávají v žaludku, zatímco se lék uvolňuje, ale to, jak zůstávají v žaludku, často není funkcí velikosti samotná tableta. Abych to vysvětlil, uvedl jsem některé základní informace o formulaci léků. Odkazuji na text Applied Biopharmaceutics & Farmakokinetika a na své zkušenosti jako student farmacie.
Dalším výrazem používaným k popisu produktů s prodlouženým uvolňováním jsou produkty s modifikovaným uvolňováním, které se liší od konvenčních produktů s okamžitým uvolňováním. Avšak i ve formulacích s okamžitým uvolňováním může být absorpce zpomalena kvůli tomu, že samotné léčivo je v neaktivní formě nebo pokud je léčivo velmi lipofilní, což vede k pomalejší absorpci samotným GI traktem.
Mezi produkty s řízeným uvolňováním existuje několik různých typů technologií, které poskytují různé mechanismy pro zpomalení uvolňování léků nebo pozměňování mechanismu uvolňování léků. Některé příklady formulací s modifikovaným uvolňováním jsou zpožděné uvolňování (obecně zahrnují enterosolventní potahování), prodloužené uvolňování a orální dezintegrace.
Tablety se zpožděným uvolňováním jsou někdy enterosolventní. Tento enterosolventní potah je speciálně navržen tak, aby zabránil rozpuštění tablety v žaludku. To je někdy zamýšleno k ochraně léčiva před kyselým prostředím žaludku, ale někdy také k ochraně žaludku před narušující přítomností léčiva.
Konkrétně prodloužené uvolňování označuje lékovou formu, kde rychlost uvolňování léčiva je zajištěna speciálním potahem, membránou naplněnou léčivem, tobolkou se speciálním otvorem, tobolkou obsahující speciální kuličky nebo obtížně rozpusťte tabletu. Některé produkty používají k dosažení požadované rychlosti uvolňování léčiva více mechanismů. S odkazem na vaši otázku konkrétně existuje mnoho léků, které zůstávají v žaludku, zatímco dochází k uvolňování léku, ale to neplatí pro všechny formulace s prodlouženým uvolňováním (např. Některé léky jsou navrženy tak, aby zůstaly v tenkém střevě). Produkty, které zůstávají v žaludku, zatímco se léčivo uvolňuje, jsou známé jako gastroretentní systémy.
Existuje několik návrhů, které byly použity k udržení léku v žaludku. Některé z nich zahrnují, ale nejsou omezeny na systémy s vysokou hustotou, plovoucí systémy, rozšiřitelné systémy a mukoadhezivní nebo bioadhezivní systémy. V expandovatelných systémech, jedním příkladem je metformin ER, lék na cukrovku, se tableta odvíjí nebo rozšiřuje a brání průchodu pylorickým svěračem. Tyto roztažitelné tablety tvoří pouze malou část gastroretentivních produktů. Častější formou jsou plovoucí nebo mukoadhezivní systémy. V plovoucích systémech je tableta nebo tobolka navržena tak, aby byla méně hustá než obsah žaludku, a tak zůstávala v horní části žaludku, zatímco se léčivo uvolňuje. V mukoadhezivní / bioadhezivní formulaci má léčivo speciální potah, který mu umožňuje přilnout ke stěně žaludku a zabránit mu v průchodu do tenkého střeva.
Nakonec existuje mnoho technologií, které umožňují fungování produktů s prodlouženým uvolňováním. Přestože je celkový koncept stejný, jeho dosažení může být u jednotlivých drog zcela odlišné.
Komentáře
- Vítejte na zdraví SE: – ). To je ' skvělá odpověď! Navrhoval bych pouze přemístit odkaz na konec tak, aby vynikl, a přidat autora knihy. Doufám, že od vás uvidíte více odpovědí.