Jag vet att dessa tabletter är särskilt formulerade och belagda för att lösa sig under en viss tidsperiod. Jag märker också att allt jag har sett, ganska mycket, är för stort för att passera genom Pylorus. Stannar de kvar i magen under större delen av sin frisättningsperiod, upplöses långsamt lager för lager, och släpper bara ut en ständigt stadig liten mängden av deras nyttolast i tunntarmen för att absorberas och gå till jobbet på kroppen eller sinnet?
Kommentarer
- Jag har GP & gör det svårt att ta ER-morfin. Har provat mat eller ingen mat för att hålla smärtan nere, men tror att jag gör mer skada, men vätska har varit det bästa sättet men måste dosera oftare.
- Om något är " för stort för att passera genom Pylorus " riskerar det att blockera det?
- @ KirbyL.Wallace Jag har ingen aning, men passagen är ganska tunn, och Pylorus bara en muskel, inte själva passagen, så jag tror att alltför stort antingen kommer att passa in och poppa ut den andra sida eller inte passar alls.
Svar
Vissa produkter med förlängd frisättning finns kvar i magen medan läkemedlet frigörs, men hur de förblir i magen är ofta inte en funktion av storleken på själva surfplattan. För att förklara har jag inkluderat lite bakgrundsinformation om läkemedelsformulering. Jag hänvisar till texten Applied Biopharmaceutics & Farmakokinetik och min erfarenhet som farmaceutstudent.
En annan term som används för att beskriva produkter med förlängd frisättning är produkter med modifierad frisättning, detta skiljer sig från konventionella produkter med omedelbar frisättning. Men även inom formuleringar med omedelbar frisättning kan absorptionen bromsas på grund av att läkemedlet i sig är i en inaktiv form eller om läkemedlet är mycket lipofilt vilket resulterar i långsammare absorption av mag-tarmkanalen.
Bland produkter med modifierad frisättning finns det flera olika typer av tekniker som ger olika mekanismer för att sakta ner frisättningen av läkemedel eller förändra läkemedelsfrisättningsmekanismen. Några exempel på formuleringar med modifierad frisättning är fördröjd frisättning (innefattar vanligtvis enteriskt belagd), förlängd frisättning och oral upplösning.
Tabletter med fördröjd frisättning är ibland enteriskt belagda. Denna magsaft är speciellt utformad för att förhindra upplösning av tabletten i magen. Detta är ibland avsett att skydda läkemedlet från den sura miljön i magen, men också ibland för att skydda magen från den störande närvaron av läkemedlet.
Specifikt hänför sig förlängd frisättning till en läkemedelsformulering där läkemedelsfrisättningshastigheten konstrueras av en speciell beläggning, membran infunderat med läkemedlet, kapsel med en speciell öppning, en kapsel som innehåller speciella pärlor eller svår lösa upp tabletten. Vissa produkter använder flera mekanismer för att uppnå önskad frisättningshastighet. Med hänvisning till din fråga specifikt finns det många läkemedel som finns kvar i magen medan frisättningen av läkemedlet sker, men detta gäller inte alla formuleringar med förlängd frisättning (t.ex.: vissa läkemedel är utformade för att förbli i tunntarmen). Produkter som förblir i magen medan läkemedlet släpps kallas gastroretensive systems.
Det finns flera mönster som har använts för att bibehålla läkemedlet i magen. Några av dessa inkluderar men är inte begränsade till system med hög densitet, flytande system, expanderbara system och mucoadhesiva eller bioadhesiva system. I de expanderbara systemen, ett exempel är metformin ER, ett diabetesläkemedel, fälls eller expanderar tabletten för att förhindra passage genom den pyloriska sfinkteren. Dessa expanderbara tabletter utgör bara en liten del av gastroretenta produkter. En vanligare form är de flytande eller slemhinnesystemen. I de flytande systemen är tabletten eller kapseln utformad för att vara mindre tät än maginnehållet och därmed förbli högst upp i magen medan läkemedlet frisätts. I den mucoadhesive / bioadhesive formuleringen har läkemedlet en speciell beläggning som gör att den kan fästa vid väggen i magen och förhindra att den passerar genom tunntarmen.
I slutändan finns det många tekniker som gör det möjligt för produkter med förlängd release att fungera. Medan det övergripande konceptet är detsamma kan hur det uppnås vara helt annorlunda från läkemedel till läkemedel.
Kommentarer
- Välkommen till hälsa SE: – ). Det ' är ett fantastiskt svar! Jag föreslår bara att placera referensen till slutet så att den sticker ut och lägga till bokens författare. Hoppas se fler svar från dig.